Descripción general de excipientes farmacéuticos utili

La industria farmacéutica está siempre sedienta por satisfacer las necesidades terapéuticas del paciente y aparte de los ingredientes activos, los excipientes inactivos desempeñar un papel importante muy importante en el desarrollo de formulación. Los excipientes farmacéuticos son sustancias distintas de la droga lógicamente activo o profármaco que se incluyen en el proceso de fabricación o están contenidos en una forma de dosificación del producto farmacéutico terminado.
Además de transportar el fármaco activo al sitio en el cuerpo donde el medicamento está previsto para ejercer su acción, los excipientes jugarnun papel importante en el proceso de fabricación. Estos son las actores que se encargar de la liberacon del medicamento y dentro de esta liberacion existen multiples eventos, esta liberacion puede ser controlada en cuenta a su velocidad y su ubicación por lo que una liberacion demasiado pronto en el proceso de asimilación podría dañar tejido sensible y crear irritación gástrica o malestar estomacal. Otros ayudan a la droga a desintegrarse en partículas lo suficientemente pequeñas para llegar a la corriente sanguínea más rápidamente y otros a proteger la estabilidad del producto con el fin de máximazar la eficacia en el momento de su uso. Además, algunos excipientes se utilizan para ayudar a la identificación de un producto farmacéutico.
Por último, pero no menos importante, algunos excipientes se utilizan simplemente para dar sabor del producto y verse mejor. Esto mejora el cumplimiento del paciente, especialmente en niños. Aunque técnicamente “inactivo” de un sentido terapéutico, los excipientes farmacéuticos son componentes críticos y esenciales las drgoas modernas.En muchos productos, los excipientes constituyen la mayor parte de la forma de dosificación total (1). Aparte de ingrediente activo las drogas contiene otros componentes esenciales que incluyen los diluyentes o cargas, aglutinantes, disgregantes, lubricantes, agentes colorantes y conservantes (3). Diluyentes o cargas son ingredientes inertes que pueden afectar significativamente las propiedades químicas y físicas del comprimido final lo que afecta el perfil biofarmacéutico.
Un ejemplo clásico de esto son sales de calcio, que pueden utilizarse como material de relleno, que interfieren con la absorción de tetraciclina del tracto gastrointestinal. (4) En este ejemplo se hace hincapié en que los excipientes no siempre pueden ser inertes, ya que pueden ser percibidos. Por lo general, las tabletas están diseñados de manera que su forma y tamaño sean conveniente a lo hora de su eleboracion o compactacion. Por lo tanto, si la dosis es pequeña más diluyentes son necesarios y si la dosis es alta menos se necesitan diluyentes que no aumente el tamaño de la tableta,ya que el tamaño podría hacer que sea difícil de tragar.
La selección del diluyende debe hacerse cuidadosamente ya que puide interactuar de forma química física y probocar cambios que pueden hacer que el producto sea inestable y podría causar problemas en la fabricación. Los aglutinantes se añaden a las formulaciones de comprimidos para añadir cohesión a los polvos proporcionando de ese modo la unión necesaria para formar gránulos, los cuales en virtud de la compactación forman una masa compacta como tableta. En otras palabras, los aglutinantesson esenciales para lograr la “dureza” de la tableta.
Los aglutinantes suelen ser seleccionados sobre la base de la experiencia previa, las necesidades de productos específicos, datos de la literatura o de los proveedores o la preferencia de los científicos individuales o unidad de fabricación. El criterio principal al elegir un aglutinante es su compatibilidad con otros componentes de la tableta.
Se debe añadir suficiente cohesión a los polvos para permitir el procesamiento normal del farmaco, tambien permitir que el comprimido se disgregue y pueda disolverse después de la ingestión y la liberar los ingredientes activos para la absorción. Los desintegrantes facilitan la desintegración de una tableta después de la administración oral.
Se pueden añadir antes de la granulación o durante la etapa de lubricación antes de la compresión o en ambos pasos de procesamiento. La eficacia de muchos desintegrantes se ve afectada por su posición dentro de la tableta.

La desintegración es la operación opuesta a ranulation (aglomeración) y la posterior formación de pactos fuertes, hay que sopesar cuidadosamente estos dos fenómenos en el diseño de una tableta.

Lubricantes evitar que se pegue de los comprimidos a los punzones comprimido durante la fase de compresión del proceso de nufacturing tableta. Cuando los lubricantes se añaden a una masa de polvo, forman una capa alrededor de las partículas individuales que permanece más o menos intacta durante la compresión. Lubricantes son en su mayoría hidrófobicos. La presencia de revestimiento lubricante puede causar un aumento en el tiempo de desintegración y una disminución en la tasa de disolución del fármaco. La elección de un lubricante puede depender de que se haya fabricado el tipo de tableta, disolución, características y requisitos de la formulación de flujo en términos de dureza, friabilidad y compatibilidad.

Los deslizantes son los materiales que tienen buenas propiedades de flujo y pobres propiedades de lubricación. Los deslizantes mejoran el flujo de polvo en las máquinas de formación de comprimidos para la compactación. Ellos actúan para minimizar la tendencia de una granulación para separar o segregar debido a la vibración excesiva. Las máquina de comprimidos de alta velocidad requiere un buen flujo uniforme de material en las cavidades (molde de pastillas).La uniformidad del peso de los comprimidos depende directamente de la uniformidad en que se llena la cavidad de la matriz. En general muchos materiales comúnmente conocidos como lubricantes sólo poseen una actividad de lubricación mínima y son mejores agentes de deslizamiento o antiadherentes. Por lo tanto, puede ser necesario una mezcla de dos o más materiales para obtener estas propiedades. Los farmacéuticos deben estar familiarizados con los
componentes de los productos farmacéuticos, más allá de sus ingredientes activos.

Con el fin de educar a los farmacéuticos sobre los excipientes que se utilizan habitualmente en la industria farmacéutica, hemos decidido examinar las 200 pastillas mas recetadas y cápsulas productos de 2003 (2) y averiguar cuántos o qué excipientes se utilizan en cada producto.
La selección cubrira tanto productos de marca como tambien medicamentos genéricos.

StartFragment

EndFragment. De la tabla anterior se observa que la mayor parte de los ingredientes de uso común no se han cambiado en la toma de un comprimido de generaciones y puede seguir las mismas tendencias para muchas generaciones venideras
CONCLUSIÓN: Gran cantidad de tiempo y esfuerzo siguen siendo necesarias en el campo de excipientes . Sin embargo, hasta entonces los cientificos formuladores stá limitados por la cantidad excipientes y tendrá que hacer frente a 94 excipientes o ahora tal vez 104.
Rutesh H. David, PhD, Profesor Adjunto de la División de Ciencias Farmacéuticas de la Universidad de Long Island
El autor desea agradecer al Dr. Joseph Nathan y el Dr. Jack Rosenberg por su valioso aporte en la preparación de este manuscrito.