Descripción general de excipientes farmacéuticos utili
Icono de rendimiento del producto
- Strength:
- Muscle Gain:
- Fat/Water Loss:
- Side Effects:
- Keep Gains:
Icono de rendimiento del producto
La industria farmacéutica está siempre sedienta por satisfacer las
necesidades terapéuticas del paciente y aparte de los ingredientes
activos, los excipientes inactivos desempeñar un papel importante muy
importante en el desarrollo de formulación. Los excipientes
farmacéuticos son sustancias distintas de la droga lógicamente activo o
profármaco que se incluyen en el proceso de fabricación o están
contenidos en una forma de dosificación del producto farmacéutico
terminado.
Además de transportar el fármaco activo al sitio en el cuerpo donde el
medicamento está previsto para ejercer su acción, los excipientes
jugarnun papel importante en el proceso de fabricación. Estos son las
actores que se encargar de la liberacon del medicamento y dentro de esta
liberacion existen multiples eventos, esta liberacion puede ser
controlada en cuenta a su velocidad y su ubicación por lo que una
liberacion demasiado pronto en el proceso de asimilación podría dañar
tejido sensible y crear irritación gástrica o malestar estomacal. Otros
ayudan a la droga a desintegrarse en partículas lo suficientemente
pequeñas para llegar a la corriente sanguínea más rápidamente y otros a
proteger la estabilidad del producto con el fin de máximazar la eficacia
en el momento de su uso. Además, algunos excipientes se utilizan para
ayudar a la identificación de un producto farmacéutico.
Por último, pero no menos importante, algunos excipientes se utilizan
simplemente para dar sabor del producto y verse mejor. Esto mejora el
cumplimiento del paciente, especialmente en niños. Aunque técnicamente
“inactivo” de un sentido terapéutico, los excipientes farmacéuticos son
componentes críticos y esenciales las drgoas modernas.En muchos
productos, los excipientes constituyen la mayor parte de la forma de
dosificación total (1). Aparte de ingrediente activo las drogas contiene
otros componentes esenciales que incluyen los diluyentes o cargas,
aglutinantes, disgregantes, lubricantes, agentes colorantes y
conservantes (3). Diluyentes o cargas son ingredientes inertes que
pueden afectar significativamente las propiedades químicas y físicas del
comprimido final lo que afecta el perfil biofarmacéutico.
Un ejemplo clásico de esto son sales de calcio, que pueden utilizarse
como material de relleno, que interfieren con la absorción de
tetraciclina del tracto gastrointestinal. (4) En este ejemplo se hace
hincapié en que los excipientes no siempre pueden ser inertes, ya que
pueden ser percibidos. Por lo general, las tabletas están diseñados de
manera que su forma y tamaño sean conveniente a lo hora de su
eleboracion o compactacion. Por lo tanto, si la dosis es pequeña más
diluyentes son necesarios y si la dosis es alta menos se necesitan
diluyentes que no aumente el tamaño de la tableta,ya que el tamaño
podría hacer que sea difícil de tragar.
La selección del diluyende debe hacerse cuidadosamente ya que puide
interactuar de forma química física y probocar cambios que pueden hacer
que el producto sea inestable y podría causar problemas en la
fabricación. Los aglutinantes se añaden a las formulaciones de
comprimidos para añadir cohesión a los polvos proporcionando de ese modo
la unión necesaria para formar gránulos, los cuales en virtud de la
compactación forman una masa compacta como tableta. En otras palabras,
los aglutinantesson esenciales para lograr la “dureza” de la tableta.
Los aglutinantes suelen ser seleccionados sobre la base de la
experiencia previa, las necesidades de productos específicos, datos de
la literatura o de los proveedores o la preferencia de los científicos
individuales o unidad de fabricación. El criterio principal al elegir un
aglutinante es su compatibilidad con otros componentes de la tableta.
Se debe añadir suficiente cohesión a los polvos para permitir el
procesamiento normal del farmaco, tambien permitir que el comprimido se
disgregue y pueda disolverse después de la ingestión y la liberar los
ingredientes activos para la absorción. Los desintegrantes facilitan la
desintegración de una tableta después de la administración oral.
Se pueden añadir antes de la granulación o durante la etapa de
lubricación antes de la compresión o en ambos pasos de procesamiento. La
eficacia de muchos desintegrantes se ve afectada por su posición dentro
de la tableta.
La desintegración es la operación opuesta a ranulation (aglomeración) y la posterior formación de pactos fuertes, hay que sopesar cuidadosamente estos dos fenómenos en el diseño de una tableta.
Lubricantes evitar que se pegue de los comprimidos a los punzones comprimido durante la fase de compresión del proceso de nufacturing tableta. Cuando los lubricantes se añaden a una masa de polvo, forman una capa alrededor de las partículas individuales que permanece más o menos intacta durante la compresión. Lubricantes son en su mayoría hidrófobicos. La presencia de revestimiento lubricante puede causar un aumento en el tiempo de desintegración y una disminución en la tasa de disolución del fármaco. La elección de un lubricante puede depender de que se haya fabricado el tipo de tableta, disolución, características y requisitos de la formulación de flujo en términos de dureza, friabilidad y compatibilidad.
Los deslizantes son los materiales que tienen buenas propiedades de
flujo y pobres propiedades de lubricación. Los deslizantes mejoran el
flujo de polvo en las máquinas de formación de comprimidos para la
compactación. Ellos actúan para minimizar la tendencia de una
granulación para separar o segregar debido a la vibración excesiva. Las
máquina de comprimidos de alta velocidad requiere un buen flujo uniforme
de material en las cavidades (molde de pastillas).La uniformidad del
peso de los comprimidos depende directamente de la uniformidad en que se
llena la cavidad de la matriz. En general muchos materiales comúnmente
conocidos como lubricantes sólo poseen una actividad de lubricación
mínima y son mejores agentes de deslizamiento o antiadherentes. Por lo
tanto, puede ser necesario una mezcla de dos o más materiales para
obtener estas propiedades. Los farmacéuticos deben estar familiarizados
con los
componentes de los productos farmacéuticos, más allá de sus ingredientes activos.
Con el fin de educar a los farmacéuticos sobre los excipientes que se
utilizan habitualmente en la industria farmacéutica, hemos decidido
examinar las 200 pastillas mas recetadas y cápsulas productos de 2003
(2) y averiguar cuántos o qué excipientes se utilizan en cada producto.
La selección cubrira tanto productos de marca como tambien medicamentos genéricos.
StartFragment
No | Excipiente | Número de veces que los excipientes utilizados en tabletas de 200 | Usar |
1 | Acacia | 2 | Agente emulsionante; agente estabilizante; agente de suspensión; aglomerante tableta; agente que aumenta la viscosidad |
2 | El alginato | 1 | Aglutinante |
3 | Ácido algínico | 1 | Agente estabilizador; agente de suspensión; aglomerante tableta, tableta desintegrante; agente que aumenta la viscosidad. |
4 | Aluminio Acetato | 1 | Antiséptico |
5 | Alcohol de bencilo | 2 | Conservante antimicrobiano; desinfectante; solvente |
6 | Butil paraben | 1 | Conservante antimicrobiano |
7 | Hidroxi butilado tolueno. | 1 | Antioxidante |
8 | Ácido cítrico | 1 | Desintegrante |
9 | Carbonato de calcio | 1 | Tablet y cápsula diluyente; agente terapéutico |
10 | Cera de Candelilla | 4 | Aglutinante |
11 | La croscarmelosa sódica | 22 | Tablet y cápsula Desintegrante |
12 | Azúcar Pastelero | 1 | Complemento capa de azúcar; agente edulcorante; comprimidos y cápsulas diluyentes |
13 | De silicona coloidal Dióxido de | 22 | Adsorbente; antiaglomerante; estabilizador de la emulsión; deslizante; agente de suspensión; desintegrador de tableta; estabilizador térmico; agente que aumenta la viscosidad |
14 | Celulosa | 19 | Adsorbente; agente de suspensión; tabletas y cápsulas
diluyente; disgregante tableta (microcristalina celulosa)
Adsorbente; deslizante; agente de suspensión; tabletas y cápsulas
diluyente; disgregante tableta (polvo de celulosa) Tablet y cápsula de diluyente. (celulosa silicificada) |
15 | Llanura o anhidro fosfato de calcio | 3 | Diluente |
16 | Cera de carnauba | 12 | Aglutinante |
17 | Fecula de maiz | 17 | Aglutinante |
18 | Carboximetilcelulosa de calcio | 3 | Agente estabilizador; agente de suspensión; tabletas y cápsulas disgregante; que aumenta la viscosidad |
19 | El estearato de calcio | 5 | Tablet y cápsula Lubricante |
20 | El calcio disódico EDTA | 1 | La quelación |
21 | Copolividona | 1 | Formador de película; agente de granulación; aglutinante de tableta |
22 | El aceite de ricino hidrogenado | 4 | Agente de liberación prolongada; agente de refuerzo; comprimidos y cápsulas lubrican |
23 | El calcio hidrógeno fosfato dihidrato | 1 | Diluente |
24 | Cloruro de Cetilpiridina | 1 | Conservante antimicrobiano; antiséptico; tensioactivo catiónico; desinfectante; agente solubilizante; Agente humectante |
25 | Cisteína HCL. | 1 | Agente reductor |
26 | Crospovidona | 20 | Tablet desintegrante |
27 | di fosfato de calcio o tri básica | 7 | Tablet y cápsula diluyente Antiaglutinantes; buffer, nutrientes; suplemento dietético;deslizante; tabletas y cápsulas diluyente y agente de opacidad (por tribásico phosphage calium) |
28 | Fosfato de calcio dibásico | 9 | Diluente |
29 | Fosfato de hidrógeno disódico | 1 | Agente tampón |
30 | Dimeticona | 1 | Agente antiespumante; Emoliente |
31 | Eritrosina sodio | 2 | Color |
32 | Etilcelulosa | 3 | Agente de recubrimiento; aromatizantes fijador; aglutinante de la tableta; relleno de la tableta; que aumenta la viscosidad del agente. |
33 | Gelatina | 14 | Agente de recubrimiento; formador de película; agente gelificante; agente de suspensión; aglutinante de la tableta; agente que aumenta la viscosidad |
34 | Gliceril monooleato | 2 | El tensioactivo no iónico |
35 | Glicerina | 3 | Conservante antimicrobiano; emoliente; humectante; plastificante; solvente; agente edulcorante; agente de tonicidad |
36 | Glicina | 1 | Tonicidad |
37 | Monoestearato de glicerilo | 1 | Emoliente; agente emulsionante; agente solubilizante; agente estabilizador;ingrediente de liberación sostenida; tabletas y cápsulas lubricante |
38 | Behenato de glicerilo | 1 | Agente de recubrimiento; aglutinante de la tableta; tabletas y cápsulas lubricante |
39 | Hidroxipropilcelulosa | 25 | Agente de recubrimiento; agente emulsionante; agente estabilizador; agente de suspensión; aglutinante de la tableta; agente espesante; que aumenta la viscosidad del agente. |
40 | Propilo hidroxilo metil celulosa | 45 | Agente de recubrimiento; filmformer; que controla la velocidad de polímero de liberación sostenida; agente estabilizador; agente de suspensión; aglutinante de la tableta; que aumenta la viscosidad del agente. |
41 | Hipromelosa | 7 | Agente de recubrimiento; filmformer; que controla la velocidad de polímero de liberación sostenida; agente estabilizador; agente de suspensión; aglutinante de la tableta; que aumenta la viscosidad del agente. |
42 | HPMC Ftalato | 1 | Agente de recubrimiento. |
43 | Los óxidos de hierro o de óxido férrico | 15 | Color |
44 | Óxido de hierro amarillo | 5 | Color |
45 | Óxido de Óxido de hierro rojo o férrico | 6 | Color |
46 | Lactosa hidratada o anhidra o monohidrato o seca por pulverización | 77 | Agente de unión; diluyente para inhaladores de polvo seco; lyophilizationaid;aglutinante de la tableta; tabletas y cápsulas diluyente (lactosa anhidra) aglutinante.;diluyente para inhaladores de polvo seco; aglutinante de la tableta; tabletas y cápsulas diluyente (monohidrato de lactosa) aglutinante; diluyente para inhalaciones drypowder; tabletas y cápsulas diluyente; tabletas y cápsulas de relleno. (lactosa secada por pulverización) |
47 | El estearato de magnesio | 108 | Tablet y cápsula Lubricante |
48 | Microcristalina Celulosa | 61 | Adsorbente; agente de suspensión; tabletas y cápsulas diluyente; disgregante tableta misma como celulosa ver arriba es sólo que MCC es usp |
49 | Manitol | 4 | Agente edulcorante; tabletas y cápsulas diluyente; agente de tonicidad; vehículo (agente de carga) para preparaciones liofilizadas |
50 | Metilcelulosa | 3 | Agente de recubrimiento; agente emulsionante; agente de suspensión; tabletas y cápsulas disgregante; aglutinante de la tableta; agente viscosityincreasing |
51 | El carbonato de magnesio | 2 | Tablet y cápsula Diluyente |
52 | Aceite mineral | 3 | Emoliente; lubricante; vehículo oleaginosos; solvente |
53 | Copolímero de ácido metacrílico | 5 | Revestimiento |
54 | Óxido de magnesio | 2 | Tablet y cápsula Diluyente |
55 | Metilparabeno | 5 | Antimicrobial Conservante |
56 | Povidona o PVP | 36 | Disgregante; adyuvante de disolución; agente de suspensión; aglomerante tableta. |
57 | CLAVIJA | 40 | Base de ungüento; plastificante; solvente; base de supositorio; tabletas y cápsulas lubricante |
58 | Polisorbato 80 | 19 | Solubilizante |
59 | Propilenglicol | 10 | Conservante antimicrobiano; desinfectante; humectante; plastificante; solvente;estabilizador de vitaminas; cosolvente watermiscible. |
60 | El óxido de polietileno | 3 | Mucoadhesiva; aglutinante de la tableta; agente espesante. |
61 | Paraben Propileno | 4 | Antimicrobial Conservante |
62 | Polaxamer 407 o 188 o Llanura | 3 | Agente dispersante; emulsionantes y coemulsifying agente; agente solubilizante;lubricante para comprimidos; Agente humectante. |
63 | El bicarbonato potásico | 1 | Agente alcalinizante; agen terapéutica |
64 | Sorbato de potasio | 1 | Antimicrobial Conservante |
sesenta y cinco | Almidón de patata | 1 | Aglutinante |
66 | Ácido fosfórico | 1 | Agente acidificante |
67 | Polyoxy140 estearato | 1 | Agente emulsionante; agente solubilizante; Agente humectante |
68 | Glicolato sódico de almidón | 20 | Tablet y cápsula desintegrante |
69 | Almidón pregelatinizado | 21 | Tablet y cápsula diluyente; tabletas y cápsulas disgregante; aglutinante de tableta (almidón pregelatinizado deslizante; tabletas y cápsulas diluyente; tableta y disgregante cápsula;. aglutinante de tableta (almidón, papa, maíz, trigo, arroz) a fin de comprobar lo anterior y hacer los cambios |
70 | Crossmellose sodio | 1 | Desintegrante |
71 | Laurilsulfato de sodio | 13 | Tensioactivo aniónico; detergente; agente emulsionante; penetrante de la piel;tabletas y cápsulas lubricante; Agente humectante |
72 | Almidón | 19 | Deslizante; tabletas y cápsulas diluyente; tabletas y cápsulas disgregante;aglomerante tableta. (almidón, patata, maíz, trigo, arroz) combinar todos los almidones |
73 | Dióxido de silicio | 14 | Igual que el dióxido de silicio coloidal |
74 | Benzonato de sodio | 2 | Conservante antimicrobiano; tabletas y cápsulas lubricante |
75 | Ácido esteárico | 12 | Agente emulsionante; agente solubilizante; tabletas y cápsulas lubricante. |
76 | La sacarosa | 9 | Base de confitería medicinales; agente de granulación; complemento recubrimiento de azúcar; agente de suspensión; agente edulcorante; tabletas y cápsulas diluyente;agente viscosityincreasing. |
77 | Acido sorbico | 3 | Conservante antimicrobiano |
78 | El carbonato de sodio | 1 | Agente de carbonatación |
79 | Sacarina sódica | 1 | Agente edulcorante |
80 | Alginato de sodio | 1 | Agente estabilizador; agente de suspensión; tabletas y cápsulas disgregante;aglutinante de la tableta; que aumenta la viscosidad del agente. |
81 | El gel de sílice | 1 | Adsorbente |
82 | Sorbiton monooleato | 1 | Solubilizante |
83 | Estearil fumarato de sodio | 4 | Tablet y cápsula de lubricante. |
84 | Cloruro de sodio | 3 | Tablet y cápsula diluyente; agente de tonicidad |
85 | Metabisulfito de sodio | 1 | Antioxidante. |
86 | El citrato de sodio dihidratado | 1 | Agente alcalinizante; agente tampón; emulsionante; agente secuestrante. |
87 | Almidón de sodio | 1 | Aglutinante |
88 | Carboxi metil celulosa de sodio | 1 | Agente de recubrimiento; tabletas y cápsulas disgregante; aglutinante de la tableta;agente estabilizador; agente de suspensión; aumenta la viscosidad de agente;agente waterabsorbing. |
89 | El ácido succínico | 1 | Acidez |
90 | Propionato de sodio | 1 | Conservante antimicrobiano |
91 | Dióxido de titanio | 49 | Agente de recubrimiento; opacificante; pigmento |
92 | Talco | 20 | Antiaglomerante; deslizante; tabletas y cápsulas diluyente; tabletas y cápsulas lubricante. |
93 | Triacetin | 6 | Humectante; plastificante; disolvente |
94 | El citrato de trietilo | 3 | Plastificante |
EndFragment. De la tabla anterior se observa que la mayor parte de
los ingredientes de uso común no se han cambiado en la toma de un
comprimido de generaciones y puede seguir las mismas tendencias para
muchas generaciones venideras
CONCLUSIÓN: Gran cantidad de tiempo y esfuerzo siguen siendo necesarias
en el campo de excipientes . Sin embargo, hasta entonces los cientificos
formuladores stá limitados por la cantidad excipientes y tendrá que
hacer frente a 94 excipientes o ahora tal vez 104.
Rutesh H. David, PhD, Profesor Adjunto de la División de Ciencias Farmacéuticas de la Universidad de Long Island
El autor desea agradecer al Dr. Joseph Nathan y el Dr. Jack Rosenberg
por su valioso aporte en la preparación de este manuscrito.
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