Descripción general de excipientes farmacéuticos utili

Icono de rendimiento del producto

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La industria farmacéutica está siempre sedienta por satisfacer las necesidades terapéuticas del paciente y aparte de los ingredientes activos, los excipientes inactivos desempeñar un papel importante muy importante en el desarrollo de formulación. Los excipientes farmacéuticos son sustancias distintas de la droga lógicamente activo o profármaco que se incluyen en el proceso de fabricación o están contenidos en una forma de dosificación del producto farmacéutico terminado.
Además de transportar el fármaco activo al sitio en el cuerpo donde el medicamento está previsto para ejercer su acción, los excipientes jugarnun papel importante en el proceso de fabricación. Estos son las actores que se encargar de la liberacon del medicamento y dentro de esta liberacion existen multiples eventos, esta liberacion puede ser controlada en cuenta a su velocidad y su ubicación por lo que una liberacion demasiado pronto en el proceso de asimilación podría dañar tejido sensible y crear irritación gástrica o malestar estomacal. Otros ayudan a la droga a desintegrarse en partículas lo suficientemente pequeñas para llegar a la corriente sanguínea más rápidamente y otros a proteger la estabilidad del producto con el fin de máximazar la eficacia en el momento de su uso. Además, algunos excipientes se utilizan para ayudar a la identificación de un producto farmacéutico.
Por último, pero no menos importante, algunos excipientes se utilizan simplemente para dar sabor del producto y verse mejor. Esto mejora el cumplimiento del paciente, especialmente en niños. Aunque técnicamente “inactivo” de un sentido terapéutico, los excipientes farmacéuticos son componentes críticos y esenciales las drgoas modernas.En muchos productos, los excipientes constituyen la mayor parte de la forma de dosificación total (1). Aparte de ingrediente activo las drogas contiene otros componentes esenciales que incluyen los diluyentes o cargas, aglutinantes, disgregantes, lubricantes, agentes colorantes y conservantes (3). Diluyentes o cargas son ingredientes inertes que pueden afectar significativamente las propiedades químicas y físicas del comprimido final lo que afecta el perfil biofarmacéutico.
Un ejemplo clásico de esto son sales de calcio, que pueden utilizarse como material de relleno, que interfieren con la absorción de tetraciclina del tracto gastrointestinal. (4) En este ejemplo se hace hincapié en que los excipientes no siempre pueden ser inertes, ya que pueden ser percibidos. Por lo general, las tabletas están diseñados de manera que su forma y tamaño sean conveniente a lo hora de su eleboracion o compactacion. Por lo tanto, si la dosis es pequeña más diluyentes son necesarios y si la dosis es alta menos se necesitan diluyentes que no aumente el tamaño de la tableta,ya que el tamaño podría hacer que sea difícil de tragar.
La selección del diluyende debe hacerse cuidadosamente ya que puide interactuar de forma química física y probocar cambios que pueden hacer que el producto sea inestable y podría causar problemas en la fabricación. Los aglutinantes se añaden a las formulaciones de comprimidos para añadir cohesión a los polvos proporcionando de ese modo la unión necesaria para formar gránulos, los cuales en virtud de la compactación forman una masa compacta como tableta. En otras palabras, los aglutinantesson esenciales para lograr la “dureza” de la tableta.
Los aglutinantes suelen ser seleccionados sobre la base de la experiencia previa, las necesidades de productos específicos, datos de la literatura o de los proveedores o la preferencia de los científicos individuales o unidad de fabricación. El criterio principal al elegir un aglutinante es su compatibilidad con otros componentes de la tableta.
Se debe añadir suficiente cohesión a los polvos para permitir el procesamiento normal del farmaco, tambien permitir que el comprimido se disgregue y pueda disolverse después de la ingestión y la liberar los ingredientes activos para la absorción. Los desintegrantes facilitan la desintegración de una tableta después de la administración oral.
Se pueden añadir antes de la granulación o durante la etapa de lubricación antes de la compresión o en ambos pasos de procesamiento. La eficacia de muchos desintegrantes se ve afectada por su posición dentro de la tableta.

La desintegración es la operación opuesta a ranulation (aglomeración) y la posterior formación de pactos fuertes, hay que sopesar cuidadosamente estos dos fenómenos en el diseño de una tableta.

Lubricantes evitar que se pegue de los comprimidos a los punzones comprimido durante la fase de compresión del proceso de nufacturing tableta. Cuando los lubricantes se añaden a una masa de polvo, forman una capa alrededor de las partículas individuales que permanece más o menos intacta durante la compresión. Lubricantes son en su mayoría hidrófobicos. La presencia de revestimiento lubricante puede causar un aumento en el tiempo de desintegración y una disminución en la tasa de disolución del fármaco. La elección de un lubricante puede depender de que se haya fabricado el tipo de tableta, disolución, características y requisitos de la formulación de flujo en términos de dureza, friabilidad y compatibilidad.

Los deslizantes son los materiales que tienen buenas propiedades de flujo y pobres propiedades de lubricación. Los deslizantes mejoran el flujo de polvo en las máquinas de formación de comprimidos para la compactación. Ellos actúan para minimizar la tendencia de una granulación para separar o segregar debido a la vibración excesiva. Las máquina de comprimidos de alta velocidad requiere un buen flujo uniforme de material en las cavidades (molde de pastillas).La uniformidad del peso de los comprimidos depende directamente de la uniformidad en que se llena la cavidad de la matriz. En general muchos materiales comúnmente conocidos como lubricantes sólo poseen una actividad de lubricación mínima y son mejores agentes de deslizamiento o antiadherentes. Por lo tanto, puede ser necesario una mezcla de dos o más materiales para obtener estas propiedades. Los farmacéuticos deben estar familiarizados con los
componentes de los productos farmacéuticos, más allá de sus ingredientes activos.

Con el fin de educar a los farmacéuticos sobre los excipientes que se utilizan habitualmente en la industria farmacéutica, hemos decidido examinar las 200 pastillas mas recetadas y cápsulas productos de 2003 (2) y averiguar cuántos o qué excipientes se utilizan en cada producto.
La selección cubrira tanto productos de marca como tambien medicamentos genéricos.

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NoExcipienteNúmero de veces que los
excipientes utilizados en
tabletas de 200
Usar
1Acacia2Agente emulsionante; agente estabilizante;
agente de suspensión; aglomerante tableta;
agente que aumenta la viscosidad
2El alginato1Aglutinante
3Ácido algínico1Agente estabilizador; agente de suspensión; aglomerante tableta, tableta desintegrante;
agente que aumenta la viscosidad.
4Aluminio Acetato1Antiséptico
5Alcohol de bencilo2Conservante antimicrobiano; desinfectante; solvente
6Butil paraben1Conservante antimicrobiano
7Hidroxi butilado

tolueno.

1Antioxidante
8Ácido cítrico1Desintegrante
9Carbonato de calcio1Tablet y cápsula diluyente; agente terapéutico
10Cera de Candelilla4Aglutinante
11La croscarmelosa sódica22Tablet y cápsula Desintegrante
12Azúcar Pastelero1Complemento capa de azúcar; agente edulcorante; comprimidos y cápsulas diluyentes
13De silicona coloidal
Dióxido de
22Adsorbente; antiaglomerante; estabilizador de la emulsión; deslizante; agente de suspensión; desintegrador de tableta; estabilizador térmico; agente que aumenta la viscosidad
14Celulosa19Adsorbente; agente de suspensión; tabletas y cápsulas diluyente; disgregante tableta (microcristalina celulosa) Adsorbente; deslizante; agente de suspensión; tabletas y cápsulas diluyente; disgregante tableta (polvo de celulosa) Tablet y
cápsula de diluyente. (celulosa silicificada)
15Llanura o anhidro
fosfato de calcio
3Diluente
16Cera de carnauba12Aglutinante
17Fecula de maiz17Aglutinante
18Carboximetilcelulosa
de calcio
3Agente estabilizador; agente de suspensión; tabletas y cápsulas disgregante; que aumenta la viscosidad
19El estearato de calcio5Tablet y cápsula Lubricante
20El calcio disódico
EDTA
1La quelación
21Copolividona1Formador de película; agente de granulación; aglutinante de tableta
22El aceite de ricino hidrogenado4Agente de liberación prolongada; agente de refuerzo; comprimidos y cápsulas lubrican
23El calcio hidrógeno
fosfato dihidrato
1Diluente
24Cloruro de Cetilpiridina1Conservante antimicrobiano; antiséptico; tensioactivo catiónico; desinfectante; agente solubilizante; Agente humectante
25Cisteína
HCL.
1Agente reductor
26Crospovidona20Tablet desintegrante
27di fosfato de calcio o
tri básica
7Tablet y cápsula diluyente Antiaglutinantes; buffer, nutrientes; suplemento dietético;deslizante; tabletas y cápsulas diluyente y agente de opacidad (por tribásico phosphage calium)
28Fosfato de calcio dibásico9Diluente
29Fosfato de hidrógeno disódico1Agente tampón
30Dimeticona1Agente antiespumante; Emoliente
31Eritrosina sodio2Color
32Etilcelulosa3Agente de recubrimiento; aromatizantes fijador; aglutinante de la tableta; relleno de la tableta; que aumenta la viscosidad del agente.
33Gelatina14Agente de recubrimiento; formador de película; agente gelificante; agente de suspensión; aglutinante de la tableta; agente que aumenta la viscosidad
34Gliceril monooleato2El tensioactivo no iónico
35Glicerina3Conservante antimicrobiano; emoliente; humectante; plastificante; solvente; agente edulcorante; agente de tonicidad
36Glicina1Tonicidad
37Monoestearato de glicerilo1Emoliente; agente emulsionante; agente solubilizante; agente estabilizador;ingrediente de liberación sostenida; tabletas y cápsulas lubricante
38Behenato de glicerilo1Agente de recubrimiento; aglutinante de la tableta; tabletas y cápsulas lubricante
39Hidroxipropilcelulosa25Agente de recubrimiento; agente emulsionante; agente estabilizador; agente de suspensión; aglutinante de la tableta; agente espesante; que aumenta la viscosidad del agente.
40Propilo hidroxilo metil
celulosa
45Agente de recubrimiento; filmformer; que controla la velocidad de polímero de liberación sostenida; agente estabilizador; agente de suspensión; aglutinante de la tableta; que aumenta la viscosidad del agente.
41Hipromelosa7Agente de recubrimiento; filmformer; que controla la velocidad de polímero de liberación sostenida; agente estabilizador; agente de suspensión; aglutinante de la tableta; que aumenta la viscosidad del agente.
42HPMC Ftalato1Agente de recubrimiento.
43Los óxidos de hierro o de óxido férrico15Color
44Óxido de hierro amarillo5Color
45Óxido de Óxido de hierro rojo o férrico6Color
46Lactosa hidratada o anhidra o monohidrato o seca por pulverización77Agente de unión; diluyente para inhaladores de polvo seco; lyophilizationaid;aglutinante de la tableta; tabletas y cápsulas diluyente (lactosa anhidra) aglutinante.;diluyente para inhaladores de polvo seco; aglutinante de la tableta; tabletas y cápsulas diluyente (monohidrato de lactosa) aglutinante; diluyente para inhalaciones drypowder; tabletas y cápsulas diluyente; tabletas y cápsulas de relleno. (lactosa secada por pulverización)
47El estearato de magnesio108Tablet y cápsula Lubricante
48Microcristalina
Celulosa
61Adsorbente; agente de suspensión; tabletas y cápsulas diluyente; disgregante tableta misma como celulosa ver arriba es sólo que MCC es usp
49Manitol4Agente edulcorante; tabletas y cápsulas diluyente; agente de tonicidad; vehículo (agente de carga) para preparaciones liofilizadas
50Metilcelulosa3Agente de recubrimiento; agente emulsionante; agente de suspensión; tabletas y cápsulas disgregante; aglutinante de la tableta; agente viscosityincreasing
51El carbonato de magnesio2Tablet y cápsula Diluyente
52Aceite mineral3Emoliente; lubricante; vehículo oleaginosos; solvente
53Copolímero de ácido metacrílico5Revestimiento
54Óxido de magnesio2Tablet y cápsula Diluyente
55Metilparabeno5Antimicrobial Conservante
56Povidona o PVP36Disgregante; adyuvante de disolución; agente de suspensión; aglomerante tableta.
57CLAVIJA40Base de ungüento; plastificante; solvente; base de supositorio; tabletas y cápsulas lubricante
58Polisorbato 8019Solubilizante
59Propilenglicol10Conservante antimicrobiano; desinfectante; humectante; plastificante; solvente;estabilizador de vitaminas; cosolvente watermiscible.
60El óxido de polietileno3Mucoadhesiva; aglutinante de la tableta; agente espesante.
61Paraben Propileno4Antimicrobial Conservante
62Polaxamer 407 o 188 o Llanura3Agente dispersante; emulsionantes y coemulsifying agente; agente solubilizante;lubricante para comprimidos; Agente humectante.
63El bicarbonato potásico1Agente alcalinizante; agen terapéutica
64Sorbato de potasio1Antimicrobial Conservante
sesenta y cincoAlmidón de patata1Aglutinante
66Ácido fosfórico1Agente acidificante
67Polyoxy140 estearato1Agente emulsionante; agente solubilizante; Agente humectante
68Glicolato sódico de almidón20Tablet y cápsula desintegrante
69Almidón pregelatinizado21Tablet y cápsula diluyente; tabletas y cápsulas disgregante; aglutinante de tableta (almidón pregelatinizado deslizante; tabletas y cápsulas diluyente; tableta y disgregante cápsula;. aglutinante de tableta (almidón, papa, maíz, trigo, arroz) a fin de comprobar lo anterior y hacer los cambios
70Crossmellose sodio1Desintegrante
71Laurilsulfato de sodio13Tensioactivo aniónico; detergente; agente emulsionante; penetrante de la piel;tabletas y cápsulas lubricante; Agente humectante
72Almidón19Deslizante; tabletas y cápsulas diluyente; tabletas y cápsulas disgregante;aglomerante tableta. (almidón, patata, maíz, trigo, arroz) combinar todos los almidones
73Dióxido de silicio14Igual que el dióxido de silicio coloidal
74Benzonato de sodio2Conservante antimicrobiano; tabletas y cápsulas lubricante
75Ácido esteárico12Agente emulsionante; agente solubilizante; tabletas y cápsulas lubricante.
76La sacarosa9Base de confitería medicinales; agente de granulación; complemento recubrimiento de azúcar; agente de suspensión; agente edulcorante; tabletas y cápsulas diluyente;agente viscosityincreasing.
77Acido sorbico3Conservante antimicrobiano
78El carbonato de sodio1Agente de carbonatación
79Sacarina sódica1Agente edulcorante
80Alginato de sodio1Agente estabilizador; agente de suspensión; tabletas y cápsulas disgregante;aglutinante de la tableta; que aumenta la viscosidad del agente.
81El gel de sílice1Adsorbente
82Sorbiton monooleato1Solubilizante
83Estearil fumarato de sodio4Tablet y cápsula de lubricante.
84Cloruro de sodio3Tablet y cápsula diluyente; agente de tonicidad
85Metabisulfito de sodio1Antioxidante.
86El citrato de sodio dihidratado1Agente alcalinizante; agente tampón; emulsionante; agente secuestrante.
87Almidón de sodio1Aglutinante
88Carboxi metil celulosa de sodio1Agente de recubrimiento; tabletas y cápsulas disgregante; aglutinante de la tableta;agente estabilizador; agente de suspensión; aumenta la viscosidad de agente;agente waterabsorbing.
89El ácido succínico1Acidez
90Propionato de sodio1Conservante antimicrobiano
91Dióxido de titanio49Agente de recubrimiento; opacificante; pigmento
92Talco20Antiaglomerante; deslizante; tabletas y cápsulas diluyente; tabletas y cápsulas lubricante.
93Triacetin6Humectante; plastificante; disolvente
94El citrato de trietilo3Plastificante

EndFragment. De la tabla anterior se observa que la mayor parte de los ingredientes de uso común no se han cambiado en la toma de un comprimido de generaciones y puede seguir las mismas tendencias para muchas generaciones venideras
CONCLUSIÓN: Gran cantidad de tiempo y esfuerzo siguen siendo necesarias en el campo de excipientes . Sin embargo, hasta entonces los cientificos formuladores stá limitados por la cantidad excipientes y tendrá que hacer frente a 94 excipientes o ahora tal vez 104.
Rutesh H. David, PhD, Profesor Adjunto de la División de Ciencias Farmacéuticas de la Universidad de Long Island
El autor desea agradecer al Dr. Joseph Nathan y el Dr. Jack Rosenberg por su valioso aporte en la preparación de este manuscrito.


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